富馬酸泰諾福韋酯

發布時間:2017-10-28 16:23 文章來源:未知 閱讀次數:
       富馬酸泰諾福韋酯:別名泰諾福韋酯富馬酸鹽或TDF,化學名 (S)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸雙(異內氧基羰酰氧甲基)酯 ,英文名 Tenofovir Disoproxil Fumarate

       CAS: 201341-05-1
       分子式: C19H30N5O10P
       分子量: 519.445
       熔點: 286-289℃
       本品為白色結晶性粉末;在常溫下相對穩定,有吸濕性,25℃時的水溶性為13.4mg/ml,旋光度為-18°-22°。它是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑制劑,可有效對抗多種病毒,用于治療病毒感染性疾病,對逆轉錄病毒和乙肝病毒有很強的抑制作用。
泰諾福韋是一種無環核苷類抗病毒藥物,具有抑制HBV多酶聚和HIV逆轉錄酶的作用,泰諾福韋的活性成分泰諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶,及通過插人DNA中終止鏈。是第一個被美國食品與藥品管理局(FDA)批準應用于HIV-1感染治療的核苷酸類似物。
       泰諾福韋是艾滋病雞尾酒療法中的一種藥物,研究表明它能有效提高猴子預防免疫缺陷病毒(類似人類艾滋病病毒)的能力。
       泰諾福韋幾乎不經胃腸道吸收,因此進行酯化、成鹽,成為泰諾福韋酯富馬酸鹽。泰諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質泰諾福韋,然后泰諾福韋再轉變為活性代謝產物泰諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2h內泰諾福韋達血藥峰值。泰諾福韋與食物服時生物利用度可增大約40%。泰諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10h,可1天給藥1次。由于該藥不經CYP450酶系代謝,因此,由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄,約70%~80%以原形經尿液排出體外。用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。

       富馬酸泰諾福韋酯產品質量符合美國USP標準,規格如下:


技術優勢
       公司和上海復旦大學、武漢科技大學和荊楚理工學院建立長期合作機制,充分利用高校的技術優勢,走產、學、研一體化的道路,聯合進行新藥研發和產品工藝改進,走生產一代、儲備一代、研發一代的道路,使產品始終走在市場需求的前沿。2016年4月,公司和中國工程院院士、復旦大學陳芬兒教授建立“院士工作站”,今后,院士專家團隊將會對企業的發展提供最強有利的技術保障。公司目前已經取得14項專利技術,并有兩項發明專利已經進入實審階段。

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